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硫唑嘌呤

作者:本站     发布时间:2007-02-07     浏览:7196次     

硫唑嘌呤(Azathioprine,AZP, 又名:依木兰Imuran)

药理作用:细胞周期性非特异性药物,主要作用于DNA合成期。抑制T、B淋巴细胞、NK细胞。
临床应用:
SLE、PM/DM:AZP25-50mg/d起始量,视情况可增至2-2.5mgkg/d。
自身免疫性性肝炎:可减轻肝组织的细胞浸润,降低SGOT和SGPT。常用量50 mg/d,常激素联合使用。
其它:RA、间质性肺炎、血管炎、白塞氏病、干燥综合症等,均有一定的疗效。

环孢素A(Cyclosporin A,CsA)
药理作用:为选择性抑制Th细胞。对抑制IL-2、γ-干扰素、IL-1和IL-4等 。
临床应用:国产商品名,田可。难治性自身免疫病:如SLE、LN、DM/PM、 RA、银屑病关节炎、血管炎等, 口服2-3mg/kg/d。
肺间质病变:器官移植。
骁悉(cellcept) 又名:霉酚酸酯(mycophenolate mofetil,MMF)
药理作用:抗嘌呤代谢新型免疫抑制剂(1997年国内上市)。高效、选择、非竞争、可逆性抑制次黄嘌呤脱氢(IMPDH),抑制T、B淋巴细胞;可阻断粘附分子;抑制平滑肌细胞、纤维母细胞、内皮细胞。治疗动脉增殖性疾病。
临床应用
治疗自身免疫性疾病,如SLE、狼疮性肾炎、血管炎、难治性RA、硬皮病等。口服骁悉1.50g/d,分三次服,维持量1.0g/d。
器官移植的排异反应
不良反应主要不良反应为感染,白细胞下降;肝酶升高等。
来氟米特(lefunomde, LEF) 商品名:爱若华、妥苏美国FDA1998年批准上市,国内2000年上市新型免疫抑制剂。
药理作用:抑制二氢乳清酸脱氢 酶(DHODH),使DNA合成下调,抑制淋巴细胞增殖、白细胞粘附和TNF受体的作用。
临床应用:RA:LEF 20mg/d,可明显改善RA患者的关节症状、体征。SLE、Wegener肉芽肿、JIA、SS、银屑病等其它自身免疫性疾病。
器官移植的排斥反应
不良反应:白细胞和血小板减少;肝功能异常,血压升高,消化道症状、皮疹、体重下降加重感染、致畸等。
他克莫司(tacrolimus)FK506是继CsA以后又一新的强效免疫抑制剂与CsA同一家族,作用机制相似。难治性SLE、PM伴肺间质病变:肺功能改善
其它:血管炎、硬皮病、银屑病等。
器官移植
根据疗效辅以血药浓度调整用量。
免疫抑制剂的不良反应
不良反应□□□□CTX□□□□AZP□□□□MTX□□□□CsA
骨髓抑制□□□□+□□□□+□□□□+□□□□
感染□□□□□□+□□□□+□□□□+□□□□+
脱发□□□□□□0++□□□□,□□□□±□□□□,,–    
口腔溃疡□□□□±□□□□,,+□□

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